Ak dávka nie je dostatočne účinná, možno po 3 týždňoch podávať ráno 2 mg (2 tablety). Pri nedostatočnej terapeutickej odpovedi nemá ďalšie zvyšovanie dávky význam a je potrebné pristúpiť ku kombinácii s ďalšími liekmi z inej farmakoterapeutickej skupiny.
Pri hypertenzii, najmä pri ľahších formách, je možné prejsť na udržiavaciu dávku 0,5 mg (1/2
tablety) denne pri zachovaní liečebného efektu.
4.3. Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo inú zložku lieku, nedostatočne kompenzovaná srdcová insuficiencia ( rezistentná na digitális), chronická bronchopulmonálna obštrukčná choroba, bradykardia, AV blok II. alebo III. stupňa, SA blok, sick-sinus syndróm, nestabilný diabetes mellitus, Raynaudova choroba.
Liek nie je určený deťom mladším ako 15 rokov.
4.4. Špeciálne upozornenia
Pri výraznom znížení obličkových funkcií (klírens kreatinínu pod 20 ml/min) je potrebné úvodnú dávku znížiť na 1/2 tablety.
U diabetikov liečených inzulínom alebo perorálnymi antidiabetikami môžu betablokátory maskovať hlavný príznak hypoglykémie, totiž tachykardiu, ktorú betablokátory tlmia.
U pacientov s feochrómocytómom je nutné k podávaniu betablokátoru pridať aj alfablokátor. U chorých s ischémiou dolných končatín môžu betablokátory viesť k ďalšiemu zhoršeniu prekrvenia.
Tak ako pri iných betablokátoroch, nedá sa úplne vylúčiť bronchokonstrikčný účinok. V prípade bronchospazmu treba podať beta2-sympatomimetikum alebo teofylín.
Pri celkovej anestézii je treba u pacientov liečených betablokátormi starostlivo sledovať
kardiovaskulárne funkcie.
Pri incipientnom alebo manifestnom kardiálnom zlyhávaní je potrebné pacienta primerane digitalizovať.
4.5. Liekové a iné interakcie
Sandonorm 1 mg možno kombinovať s inými antihypertenzívami, ako najvýhodnejšia sa javí kombinácia s diuretikami, napr. s chlórtalidónom.
Antihypertenzívny účinok zosilňujú aj centrálne pôsobiace antihypertenzíva (typu alfa- metyldopy, klonidínu, rezerpínu), vazodilatanciá a fenotiazínové psychofarmaká.
V oboch indikáciách sa osvedčila aj kombinácia s blokátormi kalciových kanálov, neodporúča sa však intravenózne podanie antagonistov vápnika typu verapamilu kvôli možnému kardiodepresívnemu účinku. Amiodaron a diltiazem zosilňujú kardiodepresívne účinky bopindololu.
Antireumatiká typu NSAID môžu útlmom syntézy prostaglandínov znížiť antihypertenzívny účinok betablokátorov.
Neodporúča sa súbežné podávanie betablokátorov s inhibítormi MAO vzhľadom na zníženie účinku bopindololu.
Kardioglykozidy zosilňujú negatívne chronotropný a negatívne dromotropný účinok betablokátorov.
Sympatomimetiká znižujú účinok betablokátorov.
Antidiabetiká, podané súbežne s betablokátormi, môžu prehĺbiť hypoglykémiu a súčasne zastrieť jej hlavný príznak – tachykardiu.
Alkohol môže zvýšiť sedatívny účinok betablokátorov.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
S podávaním Sandonormu 1 mg tehotným ženám nie je dostatok klinických skúseností. U zvierat v reprodukčných štúdiách sa poškodenie plodu nezistilo. V období 2-3 dni pred termínom pôrodu je v každom prípade podávanie Sandonormu 1 mg kontraindikované, pretože betablokátory môžu u novorodenca vyvolať neonatálnu asfyxiu s hypotóniou, hypoglykémiou a bradykardiou.
Nie sú k dispozícii ani kontrolované klinické štúdie v období dojčenia. Hlavný aktívny metabolit bopindololu prechádza v malom množstve do materského mlieka.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Na začiatku liečby betalytikami sa môže zvýšiť únavnosť, čo môže nepriaznivo ovplyvniť činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie motorových vozidiel, obsluha strojov, práce vo výškach a pod.).
4.8. Nežiaduce účinky
Sandonorm 1 mg sa zvyčajne dobre znáša. Ak sa nežiaduce účinky objavia, bývajú len mierne a prechodné a nevyžadujú prerušenie liečby. Najčastejšie sú to závraty, bolesti hlavy a únava, ďalej nauzea, vracanie, hnačka, hypotenzia, zriedka reakcie z precitlivenosti – kožné reakcie, psoriatická vyrážka, vo vzácnych prípadoch laryngospazmus, bronchospazmus. Vtedy je potrebné Sandonorm 1 mg ihneď vysadiť a zahájiť príslušnú terapiu. Ďalej sa môže vyskytnúť bradykardia a arytmia (zriedka). U chorých s ischémiou dolných končatín môžu betablokátory zhoršiť už existujúce poruchy prekrvenia so subjektívnymi pocitmi studených nôh a parestéziami.
Ďalej sa môžu zvýšiť hladiny lipoproteínov, najmä triglyceridov v sére.
4.9. Predávkovanie
K predávkovaniu dochádza len výnimočne, v štúdiách sa po dávkach 40 mg nepozorovali žiadne nepriaznivé účinky. Ak sa však vyskytne výrazná bradykardia, možno podať atropín intravenózne (0,5 – 2 mg) alebo izoprenalín v pomalej infúzii rýchlosťou 5µg/min.
V refraktérnych prípadoch sa môže podať glukagón 8 – 10 mg s nasledujúcou i.v. infúziou 1 – 3
mg/hod.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA: antihypertenzívum, betablokátor
ATC SKUPINA: C07AA17
Bopindolol je liečivo, ktorého hlavný metabolit je vysoko účinný neselektívny betablokátor s miernou vlastnou sympatomimetickou aktivitou. Chráni srdce pred nadmernou beta- adrenergnou stimuláciou v pokoji aj pri záťaži. Nespôsobuje nadmerný pokles srdcovej frekvencie a srdcového výdaja v pokoji. Znižuje zvýšený krvný tlak a zvýšenú frekvenciu srdca, pričom neovplyvňuje cirkadiánny rytmus. Znížením reakcie na beta-adrenergnú stimuláciu zvyšuje schopnosť záťaže u chorých s anginou pectoris, čo vedie k zníženiu jej symptómov. Účinok bopindololu sa postupne zvyšuje v priebehu prvých 2 – 3 týždňov liečby a po jednorazovom podaní trvá 24 hodín.'
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnom podaní sa bopindolol rýchlo vstrebáva. Jeho biologická dostupnosť je 60 – 70%. Po vstrebaní sa hydrolyticky odštepuje esterová skupina a tento prvý metabolit je farmakologicky aktívny. Viaže sa na plazmatické proteíny asi zo 60 – 65%, maximálne plazmatické hladiny dosahuje 2 hodiny po podaní, ďalej sa biotransformuje a 40 – 60% sa
vylučuje obličkami, z toho väčšina v podobe aktívneho metabolitu. Biologický polčas eliminácie je asi 4 hodiny pre fázu alfa, 14 hodín pre fázu beta.
Kinetika bopindololu nie je výraznejšie ovplyvnená poklesom obličkových funkcií, pokiaľ klírens kreatinínu neklesne pod 20 ml/min.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Stabilizačný vplyv na membrány nastáva v pokusoch na zvieratách až pri dávkach 100x vyšších, než sú dávky blokujúce beta-adrenoreceptory.
Akútna toxicita (LD50) i.v. je u myši 17 mg/kg.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Lactosum monohydricum, maydis amylum, hypromellosum 2910, carboxymethylamylum natricum, ricini oleum hydrogenatum, ferri oxidum rubrum, acidum malonicum
6.2. Inkompatibility
Nie sú známe
6.3. Čas použiteľnosti
3 roky
6.4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania
V suchu, pri teplote do 25°C.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľa, papierová skladačka
Veľkosť balenia: 30 tabliet
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Žiadne.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Zentiva a.s., Praha, Česká republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
58/0317/91 –C/S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
jún 2004
Vyrobené v licencii firmy Novartis Pharma AG, Bazilej, Švajčiarsko